Ротиготин

Ротиготин (торговое название Neupro ) представляет собой агонист дофамина из не- Эрголайн класса препаратов для лечения болезни Паркинсона (PD) и синдром беспокойных ног (RLS). [1] [2] Он сформулирован как трансдермальный пластырь один раз в день, который обеспечивает медленную и постоянную подачу препарата в течение 24 часов. [1] [1]

Побочные эффекты

Ротиготин
Клинические данные
Торговые названия	Neupro
AHFS / Drugs.com	Micromedex Подробная информация для потребителей
MedlinePlus	a607059
Лицензионные данные	· EMA ЕС : по ИНН
Категория беременности	· AU : B3 · США : C (Риск не исключен)
Маршруты администрирования	Трансдермальный пластырь
Код УВД	· N04BC09 ( ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	· AU : S4 (только по рецепту) · В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Биодоступность	37% (трансдермальный)
Связывание с белками	92%
метаболизм	Печеночная ( CYP-опосредованная)
Ликвидация Период полураспада	5–7 часов
экскреция	Моча (71%), фекалии(23%)
Идентификаторы
ИЮПАК название[показать]
Количество CAS	· 99755-59-6
PubChem CID	· 57537
IUPHAR / BPS	· 941
DrugBank	· DB05271
ChemSpider	· 51867
НЕКОТОРЫХ	· 87T4T8BO2E
KEGG	· D05768
ChEMBL	· ChEMBL1303
ECHA InfoCard	100.123.257
Химические и физические данные
формула	C 19 H 25 N O S
Молярная масса	315,48 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение

Общие побочные эффекты для ротиготина могут включать запор , дискинезию , тошноту , рвоту , головокружение , усталость , бессонницу , сонливость , спутанность сознания и галлюцинации . ^{[7] [8]} Более серьезные осложнения могут включать в себя психоз и расстройства контроля над импульсами, такие как гиперсексуальность , вялость и патологические азартные игры . ^[9]Могут также возникнуть мягкие побочные кожные реакции на месте нанесения пластыря.

Фармакология

Ротиготина действует как неселективного агониста на допамин D ₁ , D ₂ , D ₃ , и, в меньшей степени, D ₄ и D ₅ рецепторов , с самой высокой аффинностью к D ₃ рецептора. ^[10] Что касается сродства , ротиготин обладает 10-кратной селективностью в отношении рецептора D _{3 по отношению к} рецепторам D ₂ , D ₄ и D ₅ и 100-кратной селективностью по отношению к рецептору D _{3 по} сравнению с рецептором D ₁ .^[10] В функциональных исследованиях, однако, ротиготин ведет себя как полный агонист D ₁ , D ₂ и D ₃ с аналогичными потенциями ( EC ₅₀ ). ^[10] Его способность активировать как D ₁ -подобные, так и D ₂ -подобные рецепторы аналогична случаю апоморфина (который обладает большей эффективностью при лечении болезни Паркинсона, чем D ₂ -подобные агонисты, но обладает субоптимальными фармакокинетическими свойствами). ) и перголид, но в отличие от прамипексолаи ропинирол . ^[10]

Ротиготин обладает следующим профилем связывания рецепторов in vitro : ^[11]

· D 1 рецептор (K i = 83 нМ) · D 2 рецептор (K i = 13,5 нМ) · D 3 рецептор (K i = 0,71 нМ) · D 4,2 рецептор (K i = 3,9 нМ) · D 4.4 рецептор (K i = 15 нМ) · D 4,7 рецептор (K i = 5,9 нМ) · D 5 рецептор (K i = 5,4 нМ)

· α 1A -адренергический рецептор (K i = 176 нМ) · α 1B -адренергический рецептор (K i = 273 нМ) · α 2A -адренергический рецептор (K i = 338 нМ) · α 2B -адренергический рецептор (K i = 27 нМ) · α 2C -адренергический рецептор (K i = 135 нМ)

· 5-HT 1A рецептор (K i = 30 нМ) · 5-HT 7 рецептор (K i = 86 нМ) · H 1 рецептор (K i = 330 нМ)

Все перечисленные сродства были проанализированы с использованием человеческих материалов, за исключением того, что для α _2B -адренергической реакции, которая была сделана с клетками NG 108–15 . Ротиготин ведет себя как частичный или полный агонист (в зависимости от анализа) для всех перечисленных дофаминовых рецепторов, как антагонист α _2B -адренергического рецептора и как частичный агонист 5-HT _1A рецептора. ^[11] Хотя он имеет сродство к большому количеству сайтов, как показано выше, в клинических дозах ротиготин ведет себя в основном как селективный D ₁ -подобный (D ₁ , D ₅ ) и D ₂-подобный (D ₂ , D ₃ , D ₄ ) рецепторный агонист, с его α _2B -адренергической и 5-HT _1A активностью, также, возможно, имеющий некоторую незначительную релевантность.

Найденные источники

Google запрос

1) Ньюпро (Ротиготин) [LifeBio.wiki]

Информационная статья про Ньюпро (Ротиготин)

2) Ротиготин* (Rotigotine*): аналоги, сравнение цен, инструкция

бзор цен на аналоги (синонимы) Ротиготин* (Rotigotine*). Подбор дешевых лекарств с ... "rotigotine: Link to the compound information in Wikipedia.

3) Пэгфилграстим - инструкция по применению

ЛЕКАРСТВЕННЫЙ СПРАВОЧНИК ГЭОТАР

4) ПЕГФИЛГРАСТИМ | Активные вещества

Фармакологическое действие

5) Пэгфилграстим

Пэгфилграстим (Pegfilgrastim) Описание активного компонента Фармакологическое действие

6) Неуластим (Pegfilgrastim)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

7) НЕУЛАСТИМ - Здоровье Mail.ru

Инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания.

8) Пэгфилграстим (Неуластим и Невласта)

Инструкция по применению, цена в Европе и отзывы врачей

9) Медикаментозные методы лечения пациентов

Артемьев Д.В. Ротиготин-трансдермальная терапевтическая система: новые возможности для лечения болезни Паркинсона 

10) Конструирование и биофармацевтические исследования ...

Эффективность агониста дофаминовых рецепторов ротиготина в лечении болезни Паркинсона. Нодель Марина Романовна. 

Автор статьи: Назаров Артем Иванович 18ЛЛ15